20(S)-原人参二醇生物药剂学性质的多元化研究
本研究旨在对20(S)-原人参二醇(PPD)的生物药剂学性质进行多元化研究.首先测定PPD的平衡溶解度和表观油水分配系数,预测其在体内的吸收行为;其次结合Caco-2细胞模型与在体单向肠灌流模型,探讨PPD的膜渗透性和吸收窗;最后将生物利用度与体内代谢相结合,多元化研究分析PPD在体内的吸收和代谢特性,为PPD的剂型设计提供理论和实践基础.结果表明:PPD的水溶性较差,在水中的平衡溶解度仅为35.24mg·L-1,油水分配系数(P)为46.21 (logP=1.66).Caco-2细胞模型显示PPD吸收一般,有一定的外排现象.在体肠灌流模型结果表明,PPD在各肠段吸收良好,且各段的有效渗透系数按大小依次为十二指肠、空肠、回肠和结肠.PPD的口服生物利用度较低,为29.39%.代谢研究表明PPD在体内存在广泛的代谢.因此PPD的溶解性差和首过作用是影响其口服生物利用度的主要因素.
20(S)-原人参二醇、平衡溶解度、表观油水分配系数、Caco-2细胞模型、在体单向肠灌流模型、生物利用度、代谢产物
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R943;R917(药剂学)
国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室开放基金2011NDDCM01001;苏州市2012年科技发展计划ZXY2012009
2013-05-02(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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