靶向Polo样激酶1底物结合区:PBD1抑制剂的研究进展

摘要：

PBD1是位于PLKl C端一处的特征性结构域,具有调节酶的催化活性和亚细胞动态定位的重要功能.目前大部分抗肿瘤PLK1抑制剂均针对ATP结合口袋,但ATP结合区结构保守性使得对靶标的选择性难以实现,而且还易与其他激酶抑制剂类药物产生交叉耐药性.而远离PLK1催化区域的PBD1因其结构特异性而在近期受到广泛关注,有望成为激酶结构域的替代靶点.研究者从化学小分子或多肽入手,期望开发出有效的PBD1抑制剂,用于抗肿瘤药物研究.本文对PBD1的结构和功能以及主要抑制剂的研究进展进行了综述和展望.

关键词：polo样激酶1、polo-box结构域、肿瘤、有丝分裂

所属期刊栏目：48

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目21102181

在线出版日期：2013-05-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：315-324