含苯磺酰胺结构单元的新型苯乙酸衍生物的合成及其PPAR激动活性

摘要：

以对氨基苯乙酸为起始原料,采用氨基磺酰化、羧基酯化、酰胺脱脂肪酰基及氨基酰基化等方法,经多条路线合成得到6个中间体和20个含有苯磺酰胺和对氨基苯乙酸结构单元的目标分子,24个新分子的结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS证实.体外过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动活性初步筛选结果显示,多数分子的PPAR相对激动活性不强,但有4个化合物的PPAR相对激动活性超过58％,其中TM2-i达到81.79％.由此首次发现,含有苯磺酰胺和对氨基苯乙酸结构单元的某些化合物具有潜在抗糖尿病活性.本研究还发现,SOC12/醇体系可一步实现烷基羧酸的酯化和N-苯基脂肪酰胺脱酰基化,为某些酯基和酰胺基共存分子的选择性反应提供了新方法.

关键词：糖尿病、过氧化物酶体增殖物激活受体、对氨基苯乙酸、磺胺、合成

所属期刊栏目：47

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：重庆市科技攻关计划资助项目CSTC,2011AB5001,2011AC1053,2011AC5107

在线出版日期：2013-03-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：1630-1639