含吡啶-2-酰肼结构的索拉非尼类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性

摘要：

本文通过对已上市靶向抗肿瘤药sorafenib进行结构改造,设计合成了一系列含吡啶-2-酰肼结构的sorafenib类似物,并采用MTT法,评价了其对5种肿瘤细胞株的生长抑制作用.结果表明,大多数化合物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖的活性,其中化合物2c、2d和2f抑制胰腺癌Mia-PaCa-2、SW1990细胞生长的作用强于阳性对照sorafenib,化合物3f和3g对于肝癌细胞株HepG2的抑制活性是sorafenib的2～3倍,明显优于阳性对照.

关键词：吡啶-2-酰肼结构、索拉非尼、抗肿瘤、构效关系

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分类号：R916(药物基础科学)

资助基金："十二五重大新药创制"科技重大专项资助项目2012ZX09103-101-019

在线出版日期：2013-03-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1623-1629