胆碱酯酶抑制剂他克林-单甲氧芳基杂合物的设计、合成及活性评价

摘要：

本文设计合成了一系列他克林-单甲氧芳基杂合物(5a～51)作为胆碱酯酶抑制剂,并对其进行了活性评价.结果表明该类化合物比他克林具有更好的胆碱酯酶抑制活性,IC50值均达到纳摩尔级,其中化合物5h对乙酰胆碱酯酶的抑制活性最强,IC50值为6.74 nmol·L-1,5f对丁酰胆碱酯酶的活性最强,IC50值为3.83 nmol·L-1.酶动力学及分子对接表明该类杂合物能够同时作用于AChE的催化活性位点和外周结合位点.

关键词：他克林杂合物、乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶、阿尔茨海默症

所属期刊栏目：47

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金21172053

在线出版日期：2012-10-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：916-921