盐酸博安霉素注射用原位凝胶的体内分布研究

摘要：

考察盐酸博安霉素(BAM)注射用原位凝胶在裸鼠体内的扩散情况以评价原位凝胶对盐酸博安霉素的阻滞作用.以荧光染料异硫氰酸荧光素(FITC)标记盐酸博安霉素,制备异硫氰酸荧光素-盐酸博安霉素偶联物(FITC-BAM),采用透析袋透析和Sephadex G25葡聚糖凝胶柱对偶联物进行分离纯化,利用基质辅助激光解析电离/飞行时间(MALDI-TOF)质谱检测偶联效果.建立裸鼠皮下肝癌移植瘤模型,应用动物体内活体光学成像系统定时检测盐酸博安霉素在裸鼠体内的特异性分布情况.MALDI-TOF质谱检测结果显示,FITC成功与BAM发生偶联,且二者偶联的分子比主要为1∶1或2∶1.活体动物成像系统观察显示,盐酸博安霉素注射用原位凝胶组FITC-BAM的扩散较普通注射液组明显延迟.研究表明,将盐酸博安霉素制备成注射用原位凝胶制剂,能够阻滞药物在体内的释放,延长作用时间.

关键词：盐酸博安霉素、异硫氰酸荧光素、温度敏感原位凝胶、活体成像

所属期刊栏目：47

分类号：R943(药剂学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项;中央级公益性科研院所基本科研业务费专项

在线出版日期：2012-09-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：634-639