薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性
薯蓣皂苷元对A375、K562等细胞株具有抑制生长并诱导其凋亡的作用.其作用靶点之一是线粒体中的Bcl-2亚家族蛋白.本文以Bcl-2为靶点,运用Autodock设计并合成了一系列全新的薯蓣皂苷元衍生物,希望完善相关化合物的构效关系及提高其抗肿瘤活性.MTT法体外抗肿瘤活性研究结果表明,所设计的化合物大多对K562、A375、A549等3种肿瘤细胞株有较好的抑制作用,而对H293、L02等2种正常细胞株无明显作用.其中,化合物1、6~8对K562表现出了较好的活性(IC50值为1.96~4.35 mol·L-1).
薯蓣皂苷元衍生物、Bcl-2、体外抗肿瘤活性
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R916(药物基础科学)
2012-07-02(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
479-485