薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性

摘要：

薯蓣皂苷元对A375、K562等细胞株具有抑制生长并诱导其凋亡的作用.其作用靶点之一是线粒体中的Bcl-2亚家族蛋白.本文以Bcl-2为靶点,运用Autodock设计并合成了一系列全新的薯蓣皂苷元衍生物,希望完善相关化合物的构效关系及提高其抗肿瘤活性.MTT法体外抗肿瘤活性研究结果表明,所设计的化合物大多对K562、A375、A549等3种肿瘤细胞株有较好的抑制作用,而对H293、L02等2种正常细胞株无明显作用.其中,化合物1、6～8对K562表现出了较好的活性(IC50值为1.96～4.35 mol·L-1).

关键词：薯蓣皂苷元衍生物、Bcl-2、体外抗肿瘤活性

所属期刊栏目：47

分类号：R916(药物基础科学)

在线出版日期：2012-07-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：479-485