肽修饰的甲氨蝶呤体外抗肿瘤作用初步研究

摘要：

本文以人乳腺癌MCF-7细胞及人红白血病K562细胞作为受试细胞,分别采用MTT比色法、流式细胞仪、RT-PCR技术检测促黄体激素释放激素肽修饰的甲氨蝶呤(methotrexate modified by luteinizing hormonereleasing hormone peptide,LH-RH-MTX)对细胞增殖的抑制作用以及对细胞周期和凋亡、LHRHR mRNA表达量的影响.结果显示,LH-RH-MTX对MCF-7细胞增殖的抑制作用明显高于K562细胞；相同浓度的LH-RH-MTX对MCF-7细胞增殖的抑制作用明显高于游离MTX,对鼠骨髓单核细胞的抑制作用明显小于游离MTX;经LH-RH-MTX作用后,S期细胞明显增加,细胞凋亡率明显升高,LHRHR mRNA的相对表达量明显下降.LH -RH可作为导向分子将药物靶向递送到LHRHR高表达的肿瘤细胞,降低药物的毒副作用,提高治疗指数.

关键词：甲氨蝶呤、促黄体激素释放激素、LH-RH-MTX、靶向药物传递系统、抗肿瘤作用

所属期刊栏目：47

分类号：R965;R979.1(药理学)

在线出版日期：2012-07-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：452-458