丙二酸类PTP1B抑制剂的设计、合成及活性研究

摘要：

蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP) 1B是治疗2型糖尿病(T2DM)及肥胖症的潜在靶点.磷酸酪氨酸(pTyr)是PTP1B去磷酸化作用的底物,本文以丙二酸基团模拟pTyr分子中的磷酸酯,设计合成了丙二酸类PTP1B抑制剂1～7.抑酶活性评价显示,化合物3和4对人重组PTP1B的半数抑制浓度IC50分别为7.66和1.88 μtmol·L-1.

关键词：PTPIB抑制剂、磷酸酪氨酸模拟物、丙二酸洐生物

所属期刊栏目：47

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;北京市自然科学基金

在线出版日期：2012-05-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：367-373