仓鼠糜酶2抑制剂高通量筛选模型的建立及其应用
本研究拟建立重组仓鼠糜酶2 (chymase 2)抑制剂的体外高通量筛选模型,寻找新型的糜酶2抑制剂.首先,利用大肠杆菌表达、制备成熟的重组仓鼠糜酶2蛋白,以384孔微板为媒介,建立基于荧光方法测定酶活性的抑制剂筛选模型,结果表明所建立的糜酶2抑制剂高通量筛选模型具有灵敏、稳定、重复性好的特点(Z′=0.84).利用建立的模型对40 080种样品(包括28 060种化合物和12 020种天然产物提取物)进行抑制活性筛选,取抑制率大于90％的613种样品进行复筛.最终确定化合物J16647和J16648具有较强的抑制活性,其IC50值分别为0.823和0.690 μmol·L-1.
仓鼠糜酶2、糜酶抑制剂、高通量筛选
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R965.1(药理学)
国家”重大新药创制”科技重大专项资助项目2009ZX09302-003;国际科技合作项目”新药重大创新”资助项目2009DFA32010
2012-04-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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