丹皮酚衍生物的合成及其抗肿瘤细胞增殖研究

摘要：

以间苯二酚为原料,经过酰化、醚化反应合成了15个丹皮酚及其衍生物,以HeLa、MCF-7细胞为靶细胞,采用MTT法进行了初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,4-位甲氧基是丹皮酚抗肿瘤活性的增效官能团,酮羰基侧链为丹皮酚抗肿瘤活性的必需官能团,与羰基相连侧链的碳原子数小于4时,随着侧链的延长其抗肿瘤细胞增殖活性会不断加强,优选出的化合物2d对HeLa和MCF-7细胞株具有较显著的抗增殖活性,IC50值分别为2.67和4.74 μmol·L-1,这为丹皮酚抗肿瘤活性构效关系的研究打下了基础,值得进一步研究.

关键词：丹皮酚、衍生物、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：47

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;高等学校博士学科点专项科研基金;陕西省科技重大专项;陕西省重点实验室项目

在线出版日期：2012-04-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：72-76