星点设计-效应面法优化盐酸氨溴索漂浮渗透泵给药系统及犬体内药动学

摘要：

本文设计了具有漂浮特性的盐酸氨溴索渗透泵胶囊.采用中国药典(2010版)附录XD释放度测定法第三法装置同时评价制剂的体外释放和漂浮性能.以葡萄糖用量、致孔剂用量和包衣增重为自变量,自制处方释放曲线与目标释放曲线相比而得的相似因子(f2)为应变量,采用星点设计-效应面法优化系统.优化处方:葡萄糖100.99 mg,致孔剂用量11.70％,包衣增重4.21％.f2为89.14,高于市售胶囊(69.02)和自制片(72.15).优化后零级释药明显(r=0.994 4),释药完全(＞90％).Beagle犬体内实验证明,自制胶囊Cmax、tmax低于市售胶囊、自制片,体内外相关性好(r=0.985 1),且生物利用度高(110.77％),说明自制胶囊有明显的控释特征.

关键词：渗透泵、漂浮、盐酸氨溴索、星点设计、效应面法、药动学

所属期刊栏目：46

分类号：R943(药剂学)

资助基金：石药集团医药联合研究基金C2011206172

在线出版日期：2012-03-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1507-1514