超高效液相色谱-质谱联用法分析川陈皮素在大鼠体内的代谢产物

摘要：

采用超高效液相色谱三重四级杆质谱联用(UPLC-MS/MS)技术分析了川陈皮素在大鼠体内的代谢产物.通过比较给药前后大鼠血浆、胆汁和尿液样品的总离子流色谱图,观察到川陈皮素的7个代谢产物.进一步通过综合分析代谢产物的色谱保留行为、一级和二级质谱信息,推定其中3个为Ⅰ相代谢产物,分别为川陈皮素脱去一个和两个甲基而得.另外4个被推定为Ⅱ相代谢产物,分别为Ⅰ相代谢产物进一步通过硫酸化和葡糖醛酸化生成.上述产物中,4个Ⅱ相代谢产物属首次报道.结果提示了Ⅱ相代谢尤其是葡糖醛酸化在川陈皮素代谢通路中的重要作用,提示葡糖醛酸转移酶的基因多态性以及相关的药物相互作用引起的潜在的川陈皮素活性及毒副作用的变化值得进一步的关注.

关键词：川陈皮素、代谢产物、超高效液相色谱-质谱

所属期刊栏目：46

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：上海-联合利华研究与发展基金;上海市教育委员会创新团队第二期项目

在线出版日期：2012-03-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1483-1487