有机阴离子转运多肽1B3的研究进展
有机阴离子转运多肽1B3 (organic anion transporting polypeptide 1B3,OATP1B3)属于溶质转运体(solute carrier,SLC)超家族,主要负责将内、外源物质转运至肝细胞代谢.OATP1B3是肝脏特异性转运体,通常局限性地分布于肝细胞窦状隙侧肝细胞膜上,近期研究发现在前列腺癌、结肠癌、肺癌等肿瘤组织和细胞中也存在着高表达.溶质转运体1B3 (SLCO1B3)具有明显的基因多态性,334T>G和699G>A单体型可明显影响OATP1 B3的转运活性,从而介导药物-药物相互作用的发生,导致临床用药的个体差异.此外,OATP1 B3可通过作用于孕烷X受体(pregnaneX receptor,PXR)和组成性雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)等核受体配体的转运,影响体内PXR和CAR的转录活性,从而调控药物代谢酶如细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)的表达.本文将对OATP1B3近年来的研究进展进行综述.
有机阴离子转运多肽1B3、癌症、基因多态性、药物-药物相互作用、核受体
46
R962(药理学)
2012-01-18(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
1279-1285