卡巴拉汀脂质体的制备及其大鼠鼻腔给药的药代动力学

摘要：

制备卡巴拉汀脂质体,研究其在大鼠鼻腔给药的药代动力学.采用硫酸铵梯度法制备包载卡巴拉汀的脂质体,考察粒径、zeta电位和包封率,测定脂质体在磷酸盐缓冲液中的释放;大鼠鼻腔给予卡巴拉汀脂质体,以安替比林为内标,采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC/MS)测定血浆中卡巴拉汀的浓度,运用DAS 2.0软件拟合药代动力学参数.经筛选制备的脂质体包封率为(33.41±6.58)%,平均粒径在154～236 nm,zeta电位(-10.47±2.41)mV.脂质体的体外释放符合一级动力学方程.大鼠鼻腔给药后,Cmax,Tmax和AUC0-∞分别为(1.50±0.15)mg·L-1,15 min和(89.06±8.30)mg·L-1·min.卡巴拉汀制备成脂质体经大鼠鼻腔给药后,吸收迅速,血药浓度可以达到一定水平.

关键词：卡巴拉汀、脂质体、鼻腔给药、药代动力学

所属期刊栏目：46

分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家重点基础研究发展计划（973计划）;国家自然科学基金

在线出版日期：2011-12-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：859-863