温度/pH双敏感嵌段共聚物胶束的体外性质研究

摘要：

本文采用透析法制备了新型温度/pH双敏感聚组氨酸-聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸-聚组氨酸(PHis-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-PHis)嵌段共聚物的空白胶束与阿霉素(DOX)载药胶束.采用荧光探针技术测定其临界胶束浓度(CMC);应用光透射法研究了聚合物胶束的温度和pH敏感性质;测定了阿霉素载药胶束的粒径、形态、包封率和载药量;并对阿霉素载药胶束的温度和pH响应释药行为进行了研究.结果表明,制备的嵌段共聚物的临界胶束浓度为7.5 ×10-3 g·L-1;随胶束溶液温度升高或pH降低,其透光率升高;载药胶束的包封率为(85.2±3.1)%,载药量为(10.4±4.5)%;载药胶束粒径为(91.1±15.8)nm,为类球形结构;与模拟生理条件下(37℃,pH7.4)释药行为相比,升高温度(41℃)、降低pH(pH 7.0、pH 6.5、pH 5.0)和同时升温并降低pH(41℃,pH 5.0)后胶束释药行为明显加快,表明该胶束的释药行为具有温度和pH敏感性.研究结果可见,PHis-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-PHis共聚物胶束具有pH/温度双重响应性质,有望成为抗肿瘤药物的智能型控释载体.

关键词：嵌段共聚物、胶束、阿霉素、温度敏感、pH敏感

所属期刊栏目：46

分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金30801456

在线出版日期：2011-12-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：839-844