含萘丁美酮结构单元的β-氨基醇的合成及其抗糖尿病活性研究

摘要：

以本课题组合成的含萘丁美酮结构单元的β-氨基酮为原料,采用硼氢化钾还原,简洁高效地合成了25个新型β-氨基醇化合物,其结构经IR、MS、1H NMR、13C NMR和HR-MS证实.体外抗糖尿病活性研究结果表明,多数β-氨基醇的抗糖尿病活性好于对应的β-氨基酮;化合物5hd1和5id2的α-葡萄糖苷酶抑制活性超过阳性对照物,分别达到74.37%和90.15%;5个化合物的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)相对激动活性超过60%,其中化合物5ca的相对激动活性高达112.59%.化合物5hd1、5id2和5ca作为抗糖尿病先导分子值得进一步研究.

关键词：糖尿病、β-氨基醇、还原反应、α-葡萄糖苷酶、过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件

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分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：重庆市自然科学基金;博士科研基金;西南师范大学高新技术培育基金资助项目

在线出版日期：2011-07-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：412-421