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卡拉胶寡糖与 bFGF 的结合活性及其对乙酰肝素酶活性的抑制作用

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为探讨卡拉胶寡糖作为硫酸肝素类似物的抗肿瘤和抗血管新生机制,以宫颈肿瘤细胞 HeLa 和人脐静脉内皮细胞 HUVEC 为研究对象,考察几种不同聚合范围的寡糖结合 bFGF 及抑制乙酰肝素酶活性的作用.发现卡拉胶寡糖对正常细胞和肿瘤细胞均表现出低毒特征.在低浓度下,具有结合 bFGF 并能抑制 bFGF 引起的细胞增殖能力,其中λ-卡拉胶寡糖(聚合度2~8)效果最明显,在质量浓度为 20μg·mL-1 时,可达30%的抑制率.几种寡糖对乙酰肝素酶活性有不同趋势的抑制作用,在 HeLa 细胞中,λ-卡拉胶寡糖的抑制活性最高;在 HUVEC 细胞中,聚合度在9~17的k-卡拉胶寡糖活性最高.结果表明,卡拉胶寡糖的类硫酸肝素生物活性与其分子量大小、硫酸取代量有明显的关系,低分子量、高硫酸基取代是其高活性的关键.

卡拉胶寡糖、硫酸肝素、抑制剂、bFGF、乙酰肝素酶

46

R963(药理学)

国家自然科学基金;浙江省自然科学基金;宁波市自然科学基金

2011-06-15(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

280-284

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药学学报

0513-4870

11-2163/R

46

2011,46(3)

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