白芷提取物对黄芩活性成分黄芩苷的吸收促进作用
研究白芷提取物对黄芩苷肠吸收的影响,初步探讨白芷促进黄芩苷吸收的机制.采用大鼠外翻肠囊模型研究黄芩苷在十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收特点,以及白芷对黄芩苷不同肠段吸收的影响,确定最佳促吸收部位;采用在体单向肠灌流模型研究黄芩苷不同浓度在最佳促吸收部位的吸收特性和白芷对黄芩苷的促吸收作用;建立大鼠肠灌流后肝门静脉取血模型,分析血中药物浓度,进一步验证白芷对黄芩苷的促吸收作用.结果发现黄芩苷吸收顺序为:回肠>结肠>空肠>十二指肠.加入白芷后十二指肠的吸收显著增加,因此选择十二指肠为研究肠段.黄芩苷在十二指肠的表观通透系数(Papp)和吸收速率常数(Ka)随着浓度的增加而逐渐增加,当浓度达到一定时,吸收具有自身浓度抑制作用,说明黄芩苷吸收机制可能是载体中介转运.加入盐酸维拉帕米后,黄芩苷的Papp和Ka值基本保持不变,说明黄芩苷可能不是P-糖蛋白(P-gp)底物.加入白芷后,两种吸收模型均表明黄芩苷在十二指肠的单位面积吸收量显著增加(P<0.01),肝门静脉血中药物分析也显示白芷可增加黄芩苷的吸收.
白芷、黄芩苷、外翻肠囊、在体单向肠灌流模型、吸收机制
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R943(药剂学)
国家自然科学基金;重大新药创制"科技重大专项
2011-04-27(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
232-237