天麻素在Caco-2细胞及Bcap37、Bcap37/MDR1细胞模型中的转运和摄取

摘要：

天麻素是传统中药天麻的有效活性成分.本研究以Caco-2细胞、Bcap37和Bcap37/MDR1为模型,体外评价天麻素在Caco-2细胞模型上的转运过程以及天麻素与P-糖蛋白之间的相互作用.在50～500 μmol·L-1浓度内,天麻素的表观渗透系数(Papp)比值<2.0,与转运方向无关,且不受P-糖蛋白的经典抑制剂(维拉帕米和GF120918)的影响.天麻素在Bcap37、Bcap37/MDR1细胞中的积聚呈浓度依赖性.且不干扰罗丹明123在Bcap37/MDR1细胞中的积聚.结果表明,天麻素在Caco-2细胞模型上的转运方式以被动转运为主,天麻素不是P-糖蛋白的底物和抑制剂.

关键词：天麻素、P-糖蛋白、Caco-2细胞、Bcap37细胞

所属期刊栏目：45

分类号：R965.1(药理学)

在线出版日期：2011-03-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1497-1502