甘氨酰胺类DPP-Ⅳ抑制剂的设计、合成及体外活性研究

摘要：

以P32/98和化合物A为先导化合物,对其进行结构改造.在羧基端引入含氮杂环形成酰胺,在羰基α-位引入不同取代基,设计合成了19个以甘氨酰胺为基本骨架的二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidase Ⅳ,DPP-Ⅳ)抑制剂.利用1H NMR和HRMS确证了它们的结构,并对其进行酶水平的体外药理活性筛选,测试了它们对DPP-Ⅳ的抑制作用,获得了初步的构效关系结果.

关键词：二肽基肽酶Ⅳ抑制剂、合成、甘氨酰胺、构效关系

所属期刊栏目：45

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所基本科研业务费

在线出版日期：2010-12-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1379-1384