7-(3-甲基-3-甲胺基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物的合成与体外抗菌作用

摘要：

为寻找新的喹诺酮类抗菌药,设计合成了16个7-(3-甲基-3-甲胺基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物,并测定其体外抗菌活性.目标化合物结构经1HNMR和HRMS得到确证,并用单晶X-衍射分析确定其双键构型.化合物14k和14m～14o对所试验的5株革兰阳性菌和5株革兰阴性菌表现出良好的广谱抗菌活性(MIC:0.25～16μg·mL-1),其中活性最强的化合物14o对金葡菌、表葡菌、粪肠球菌和大肠埃希菌的活性(MIC:0.25～1μg·mL-1)与左氧氟沙星相当,对肺炎链球菌的活性(MIC:4μg·mL-1)是左氧氟沙星的8倍,但总体上弱于吉米沙星.

关键词：氟喹诺酮、化学合成、体外抗菌活性

所属期刊栏目：45

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：the Center Commonweal Basic Scientific Research Operation FoundationIMBF-20060404

在线出版日期：2010-09-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：860-868