N-(氨基吡啶)苯甲酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性

摘要：

为寻找具有抗肿瘤活性的新型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,在前期研究发现活性结构A和B的基础上,设计合成了N-(2-氨基-4-吡啶)苯甲酰胺类(A类)化合物和N-(2-氨基-3-吡啶)苯甲酰胺类(B类)化合物各16个.32个目标化合物的结构经~1HNMR及HR-MS分析确证.体外抑HDACs活性研究表明,除V-20、V-21外,其余30个化合物在200 μmol·L~(-1)下均表现出一定的抑酶活性.对各肿瘤细胞株的体外抗增殖作用研究表明,化合物V-30、V-31、V-32对Hut78、Jurkat E6-1、A549、K562及MDA-MB-435s 5种肿瘤细胞具有良好的抑制活性.

关键词：组蛋白去乙酰化酶、N-(氨基吡啶)苯甲酰胺类衍牛物、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：44

分类号：R916.1(药物基础科学)

资助基金：重大新药创制科技专项资助项目2009ZX09103-049

在线出版日期：2010-01-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1376-1382