蛇床子素在大鼠肝细胞代谢的体外研究

摘要：

本文研究蛇床子素(Osthol,Ost)在游离大鼠肝细胞中的代谢特征:探讨参与Ost体外代谢的CYP450亚酶及其对Ost代谢的影响.采用HPLC-UV检测法测定游离大鼠肝细胞温孵体系中Ost的含量;从温孵时间、肝细胞含量、底物浓度3个方面考察Ost的代谢特征;探讨CYP2C8抑制剂槲皮素(Que)、CYP2C9抑制剂磺胺嘧啶(Sul)、CYP2D6抑制剂育亨宾(Yoh)、CYP3A4抑制剂醋竹桃霉素(Tro)、CYP450诱导剂利福平(Rif)对Ost体外代谢的影响.结果表明,Ost在游离大鼠肝细胞中呈现酶促动力学代谢特征;Rif可显著增加Ost在肝细胞中的代谢;Yoh、Sul和Que对Ost的代谢无明显影响;Tro在0～200 μmol·L-1内呈剂量依赖性地抑制Ost的代谢.CYP3A4介导了Ost的体外代谢,CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6未参与Ost在大鼠肝细胞中的代谢.

关键词：蛇床子素、高效液相色谱法、细胞色素P450、药物代谢

所属期刊栏目：44

分类号：R969(药理学)

在线出版日期：2009-11-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1131-1135