苯基四氮唑类化合物的合成与抗组胺释放活性研究

摘要：

为寻找疗效更好的抗过敏哮喘药物,本文在对该类药物构效关系研究的基础上,以塔赞司特为先导化合物,设计并合成了酰胺基苯基四氮唑类化合物.以间硝基苯腈为原料,经环合、氢化还原得重要中间体3-(5-(1H-四氮唑)基)苯胺,最后经酰胺化反应共合成了8个目标化合物,化合物结构经核磁、质谱、元素分析确证,并对其进行了非特异及特异性抗组胺活性研究.其中化合物NP03对compound 48/80诱导的SD大鼠肥大细胞非特异性组胺释放的抑制作用与阳性对照药相当.

关键词：塔赞司特、抗组胺、苯基四氮唑

所属期刊栏目：44

分类号：R916.1(药物基础科学)

在线出版日期：2009-11-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1112-1117