芳烷基-4-哌啶醇衍生物的合成及非阿片类镇痛活性研究

摘要：

以中枢兴奋性氨基酸NMDA受体多胺调节位点为靶点,设计合成芳烷基-4-哌啶醇类全新化合物并研究它们的镇痛活性.以Boc保护的4-哌啶酮或相应取代的4-哌啶酮为原料,在CeCl3/NaI体系的催化下,与相应的α-卤代芳酮进行亲核加成反应等步骤共制备30个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构.小鼠扭体法和热板法镇痛试验及阿片受体结合试验结果表明:该类化合物具有较好的镇痛作用,其中化合物8、13、22在两种镇痛模型上均显示很强的镇痛活性,与阿片μ、δ、κ受体无明显亲和力,具有作为非阿片类镇痛新药开发的潜在价值.

关键词：芳烷基-4-哌啶醇衍生物、合成、非阿片类镇痛活性

所属期刊栏目：44

分类号：R916.2(药物基础科学)

在线出版日期：2009-05-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：371-378