阿立哌唑在Caco-2细胞单层模型中的跨膜转运

摘要：

本文研究了阿立哌唑(aripiprazole)在Caco-2细胞模型中的跨膜转运特征.一种体外培养的人小肠上皮细胞模型--Caco-2细胞模型应用于阿立哌唑的跨膜转运研究.评价了时间、供给液浓度、pH值、温度及P-糖蛋白抑制剂对阿立哌唑跨膜转运的影响.采用高效液相色谱法检测药物浓度.结果表明阿立哌唑主要通过被动扩散的机制转运,同时兼有载体介导转运.阿立哌唑的转运量与时间、pH值、温度成正相关.表观渗透系数Papp值随供给液浓度升高而增大,10μg·mL-1时趋向饱和,之后随阿立哌唑浓度的增加而逐渐减小.P-糖蛋白抑制剂环孢菌素-A显著增加阿立哌唑的跨膜转运.

关键词：阿立哌唑、Caco-2细胞、转运、P-糖蛋白

所属期刊栏目：44

分类号：R964(药理学)

在线出版日期：2009-04-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：188-191