非核苷类逆转录酶抑制剂的研究XVⅢ:4-烯丙基和4-叠氮基取代的三嗪类化合物的合成及抗HIV活性

摘要：

在已有工作基础上,基于分子对接设计合成了8个新的4-烯丙基取代和4-叠氮基取代的二芳基三嗪类衍生物.抗HIV-1活性的测试结果表明所有新化合物均具有抗HIV-1活性.其中化合物7c不仅抑制HIV-1野生株的复制(IC50=0.034 μmol·L-1,SI=6 475),且对Y181C和K103C双突变酶显示出较强的抑制活性,其IC50 为9.39 μmol·L-1高于奈韦拉平.

关键词：非核苷类逆转录酶抑制剂、抗HIV活性、4-烯丙基取代二芳基三嗪、4-叠氮基取代二芳基三嗪

所属期刊栏目：44

分类号：R916.2(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金30672536

在线出版日期：2009-04-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：145-149