邪蒿素及其衍生物的合成及镇痛活性

摘要：

本文报道了合成天然产物邪蒿素及其衍生物的新方法,以7-羟基-8-乙酰基香豆素或取代香豆素为原料,经与丙酮缩合、还原、脱水得到单一的角型三环邪蒿素类化合物.三步反应条件温和,各步收率均80%.12个邪蒿素类衍生物的小鼠醋酸扭体镇痛试验结果表明合成的邪蒿素(4a)和4,8,8-三甲基-9,9-二氢-吡喃[2,3-f]色烯-2,10-二酮(2b)具有明显的镇痛活性,抑制率分别为85%和50%,明显优于或相当于同试验中的对照药阿司匹林.

关键词：邪蒿素、合成、镇痛活性

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分类号：R916.2(药物基础科学)

资助基金：北京市科委"针对重大疾病的创新药物研究"专项基金资助项目D0204003041631

在线出版日期：2008-11-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：930-933