咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑及杂环氨曼尼希碱盐酸盐的合成及抗菌活性

摘要：

为了进一步优化由噻二唑核稠合的水溶性稠杂环化合物的合成方法及抗菌活性,本文用2-(4-甲氧苯基)5-氨基-1,3,4-噻二唑(2)与α-氯代-4-氯苯乙酮(3)缩合得6-(4-氯苯基)-2-(4-甲氧苯基)-咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑(4),4与取代哌嗪发生亲核取代反应得到6-(4-取代哌嗪-1-苯基)-2-(4-甲氧苯基)-咪唑并[2,1-b]-[1,3,4]噻二唑(5),5与杂环氨进行曼尼希反应并与盐酸成盐得目标化合物6-(4-取代哌嗪-1-苯基)-2-(4-甲氧苯基)-5-杂环氨基甲基-咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑盐酸盐(1).用试管二倍稀释法评价了15个新化合物的体外抗菌活性,结果表明,随着极性基团的引入,抗菌活性显著提高,提示该类化合物的结构修饰值得进一步研究.

关键词：咪唑并[2、1-b][1、3、4]噻二唑、曼尼希碱、抗菌活性

所属期刊栏目：43

分类号：R916.2(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目30070861;河南省教育厅资助项目2008A3500013

在线出版日期：2008-11-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：926-929