血小板活化因子受体拮抗剂——芳氨酮类化合物的合成及其抗炎活性

摘要：

以取代亚苄基丙酮和二级胺盐酸盐经Mannich反应合成了一系列具有抗炎活性的芳氨酮类化合物,其结构经1H NMR、MS、元素分析或HRMS确证.同时测定了所合成化合物对血小板活化因子(PAF)引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶释放的抑制作用,初步药理实验结果表明,大部分芳氨酮类(MA)化合物对PAF引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶的释放有明显的抑制作用,其中化合物MA12、MA13、MA18、MA21和MA33的抑制活性较强.提示化合物可通过抑制β-葡糖苷酸酶释放发挥抗炎作用,可能是潜在的PAF受体拮抗剂.

关键词：Mannich反应、β-氨基酮类衍生物、类风湿性关节炎

所属期刊栏目：43

分类号：R916.2(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目39970867

在线出版日期：2008-11-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：917-925