HIV-1逆转录酶抑制剂消旋11-去甲胡桐素A的抗HIV-1活性研究

摘要：

本文比较研究消旋11*去甲胡桐素A[(±)-11-demethyl-calauolide A]和其母体消旋胡桐素A[(±)-calanolide A]在体外、细胞培养内和小鼠体内给药后血清的抗HIV+1(human immunodeficiency virus type 1)活性.二者在体外对HIV-1逆转录酶(reverse transcriptase,RT)的半数抑制浓度(IC50)分别为(3.028±2.514)μmol·L-1和(3.965±5.235)μmol·L-1.在HIV-1感染的MT-4细胞培养内抑制HIV-1细胞病变的IC50和选择指数分别为(1.081±0.337)μmol·L-1和26及(1.297±0.076)μmol·L-1和21.腹腔注射小鼠1次(100 mg·L-1)后30 min和60 min的血清对HIV-1 RT的抑制率前者分别为(42.7±1.5)%和(32.2±6.1)%,后者分别为(40.7±6.3)%和(29.2±6.7)%,说明消旋11-去甲胡桐素A为新非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂,比其母体消旋胡桐素A的抗HIV-1活性略高,值得进一步研究.

关键词：11-去甲胡桐素A、胡桐素A、逆转录酶抑制剂

所属期刊栏目：43

分类号：R967(药理学)

在线出版日期：2008-06-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：456-460