1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性

摘要：

为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉-2-酮类化合物,本研究以5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯与5位不同取代的吲哚啉-2-酮(2a～2d)为原料,首先经缩合得3-吡咯亚甲基-吲哚啉-2-酮(3a～3d),再经N烃化反应得到1-(5-甲酰基糠基)-3-(吡咯亚甲基)-吲哚啉-2-酮(4a～4d),然后与吲哚啉-2-酮缩合得到以5-亚甲基糠基连接的双吲哚啉-2-酮化合物(5a～5d).所合成的12个新型吲哚啉-2-酮类化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析确认.采用四氮唑盐(MTT)还原法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中6个化合物对SPC-A1肺癌肿瘤株体外抑制活性优于舒尼替尼,特别是化合物5a～5d, IC50值均小于5 μmol·L-1,值得作为抗肿瘤药物先导化合物.

关键词：合成、抗肿瘤、吲哚啉-2-酮、衍生物

所属期刊栏目：43

分类号：R916.2(药物基础科学)

资助基金：上海市卫生局资助项目2006Y14

在线出版日期：2008-03-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：54-59