选择性的激酶ATP竞争性抑制剂设计研究进展

摘要：

激酶在细胞的生命过程中起着至关重要的作用,其功能异常会导致包括肿瘤在内的许多重大疾病的发生.针对疾病相关的激酶靶标,研发ATP竞争性的小分子激酶抑制剂成为当前的热点.但激酶催化域的结构和序列高度保守,使得许多激酶抑制剂的选择性都比较低.近年来,随着结构生物学和计算机辅助药物分子设计技术的进步,选择性的ATP竞争性激酶抑制剂的研发取得了很大的进展,本文拟就近年来选择性的激酶抑制剂设计研究进展作一综述.

关键词：蛋白激酶抑制剂、特异性、ATP竞争性、药物设计

所属期刊栏目：42

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2006AA020400

在线出版日期：2008-03-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1232-1236