通过体外自乳化性能及体内药代动力学评价优化葛根素自乳化制剂

摘要：

本文将水不溶性药物葛根素制备成自乳化制剂.测定了葛根素在不同油相及表面活性剂的溶解度,结果表明葛根素在油酸、Tween 80中的溶解度较好,1,2-丙二醇不但能增加药物的溶解度,而且能够提高自乳化能力.以油酸为油相,Tween 80为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,配制一系列混合物,通过绘制三元相图得到自乳化区,考察不同自乳化处方的自乳化性质,采用激光粒度散射仪测定乳化后粒子大小,在体外评价基础上选择较好的3个处方进行比格犬体内药动学研究,比较不同处方自乳化制剂在比格犬体内的生物利用度包括药代动力学参数Cmax, Tmax, AUC0-t.结果表明处方2和处方3的AUC0-t值[(5.201±0.511) ng·mL-1·h, (5.174±0.498) ng·mL-1·h]和Cmax值[(1.524±0.125) ng·mL-1, (1.513±0.157) ng·mL-1]显著高于处方4[(3.013±0.623) ng·mL-1·h, (0.939±0.089) ng·mL-1],通过体内研究结果获得较优处方为油酸(17.5%)、Tween 80(34.5%)、1,2-丙二醇(34.5%).自乳化释药系统提供了水不溶性药物口服给药的新途径.

关键词：葛根素、自乳化、表面活性剂

所属期刊栏目：42

分类号：R943.4;R969.1(药剂学)

在线出版日期：2007-09-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：886-891