甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物的合成及其体外抗肿瘤活性

摘要：

为了改善甲氨蝶呤的溶解性能和生物学性能,本工作在合成甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物的基础上,考察了该偶联物的溶解性和体外抗肿瘤活性.通过采用微波催化与化学催化相结合的方法,制备了新型甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物,其结构得到了紫外、红外和核磁共振谱的确证.测定了偶联物在水中的溶解度及其在辛醇/水中的分配系数,测得偶联物的水溶性和脂溶性均有明显增加,在纯水中的溶解度提高了128倍,分配系数提高了近5倍.以小鼠L1210白血病细胞作为研究对象,测定该偶联物的体外抗肿瘤活性,结果表明,偶联物的抗肿瘤活性与甲氨蝶呤基本接近.与文献相比,该甲氨蝶呤的聚乙二醇修饰方法具有快捷、方便的特点.

关键词：甲氨蝶呤、聚乙二醇、偶联物、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：42

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：浙江省宁波市青年科学基金2005A620015;浙江省高等学校青年教师资助计划;浙江省教育厅资助项目20051780

在线出版日期：2007-07-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：607-610