凝集素修饰乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外黏附性能评价

摘要：

本文分别以麦胚凝集素、西红柿凝集素和天门冬豌豆凝集素为表面修饰材料,采用碳化二亚胺法制备了不同凝集素修饰的乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒.分别考察了活化剂的用量、活化时间、凝集素的用量、孵化时间对凝集素修饰纳米粒的影响,由此确定最佳制备条件.福林-酚法测定凝集素的修饰率为(18.97±2.9)%～(20.15±2.4)%,纳米粒表面的凝集素浓度为(9.46±1.45)～(10.05±1.19) μg·mg-1.采用黏蛋白结合法对纳米粒的体外黏附性能进行评价,结果表明纳米粒与黏蛋白溶液在室温下孵化60 min后结合反应达到平衡,此时不同凝集素修饰纳米粒的黏蛋白结合量分别为15.5%,12.1%和11.8%,是普通纳米粒黏蛋白结合量的2.4～3.2倍.经Langmuir方程拟合计算得到各结合速率常数分别为2.373×10-3,1.536×10-3和1.714×10-3 (μg·min/mL)-1.不同凝集素修饰纳米粒与黏蛋白的结合可被该凝集素的特异性单糖抑制.实验结果表明,与普通纳米粒相比,凝集素修饰纳米粒与黏蛋白的体外黏附能力显著增强,预计其口服后可与胃肠黏膜表面产生黏附作用,从而延长制剂在胃肠道内的滞留时间.

关键词：凝集素、乳酸-羟基乙酸共聚物、纳米粒、黏蛋白、黏附性能

所属期刊栏目：42

分类号：R943.4(药剂学)

在线出版日期：2007-06-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：550-556