新型α-黑素细胞刺激素类似物亲和力和生物学效应的测定

摘要：

检测新型α-黑素细胞刺激素(α-MSH)类似物与受体的亲和力和生物学效应.构建黑皮质激素受体表达质粒,经测序鉴定后以磷酸钙-DNA共沉淀法转染HEK-293细胞,48 h后加入含900 μg·mL-1 G418的细胞维持液,稳定表达后以流式细胞仪检测.采用放射性配体结合分析测定新型α-MSH类似物对受体的亲和力,并以[3H]环磷酸腺苷(cAMP)测定盒检测新型α-MSH类似物作用细胞后的cAMP水平.结果显示,新型α-MSH类似物对MC1R,MC3R,MC4R及MC5R的抑制常数Ki分别为(0.159±0.040),(35.430±6.743),(19.293±2.780)和(2.230±0.670) nmol·L-1.其对MC1R,MC3R,MC4R及MC5R的EC50值分别为(0.45±0.07),(7.80±0.65),(2.55±0.23)和(0.33±0.09) nmol·L-1.新型α-MSH类似物是MC1R和MC5R高选择性的激动剂.

关键词：α-黑素细胞刺激素、类似物、亲和力、环磷酸腺苷

所属期刊栏目：42

分类号：R967(药理学)

资助基金：解放军医药卫生科研项目01MA163

在线出版日期：2007-04-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：269-273