N-[4-(苯并咪唑-2-硫基)苯基]-N'-烷基胍类衍生物的合成和生物活性

摘要：

为了寻找对诱生型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)有抑制活性的新型化合物,设计合成了一系列N-[4-(苯并咪唑-2-硫基)苯基]-N'-烷基胍类衍生物(I1～I12).以2-巯基苯并咪唑(1)为原料,经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)苯并咪唑(3),再与异硫氰酸苯甲酰酯反应得双取代硫脲(4),4经水解和S-烷基化得到关键中间体S-乙基-N-[4-(苯并咪唑-2-硫基)苯基]异硫脲氢碘酸盐(6),6与伯胺或仲胺反应得目标化合物I1～I12.这些化合物的结构经IR,1H NMR,MS和元素分析得到确证.初步的iNOS抑制活性测定结果显示,3个化合物(I1,I8和I10)的活性强于阳性对照药氨基胍,其中化合物I1的活性是氨基胍的5.5倍.

关键词：一氧化氮合酶抑制剂、胍类衍生物、合成

所属期刊栏目：42

分类号：R916.2(药物基础科学)

在线出版日期：2007-04-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：152-156