7-{4-[2-[2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙基]哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物的合成与抗菌活性

摘要：

目的 寻找新型的噁唑烷酮-氟喹诺酮类抗菌药物.方法 设计合成了7-{4-[2-[2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙基]哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物,测定其体外抗菌活性.结果 共合成20个目标化合物,经1H NMR和MS确证结构.目标化合物具有较好的体外抗菌活性,尤其是化合物22,对屎肠球菌的抑制活性分别是吗啉噁酮和诺氟沙星的16倍和64倍,对金葡菌的抑制活性为吗啉噁酮的4倍.结论 某些带有氟喹诺酮结构片段的噁唑烷酮类化合物抗菌活性加强.

关键词：氟喹诺酮、噁唑烷酮、抗菌活性

所属期刊栏目：41

分类号：R916.2;R916.695(药物基础科学)

资助基金：上海市科委资助项目04JC14068;04DZ05902

在线出版日期：2006-11-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：990-999