短刺小克银汉霉AS 3.910的CYP2C9同工酶抑制作用

摘要：

目的 探索具有药物代谢酶CYP2C9活性的微生物模型对CYP2C9抑制剂的响应.方法 选用短刺小克银汉霉AS 3.910为模型菌株,检测CYP2C9抑制剂对CYP2C9底物特定转化产物产率的影响,并通过底物间相互影响的程度探索该转化体系中的药物代谢相互作用.采用液相色谱-多级质谱联用技术检测转化产物.结果 CYP2C9抑制剂苯溴马隆抑制4'-羟基甲苯磺丁脲的生成,使其产率由100%下降到14.5%;磺胺苯吡唑抑制O-去甲基吲哚美辛的生成,使其产率由75.2%降低到9.9%;丙戊酸抑制4'-羟基双氯芬酸的生成,使其产率由98.6%降低到2.7%.底物药物甲苯磺丁脲、双氯芬酸和吲哚美辛之间存在代谢相互作用,导致生成相应代谢物的产率降低.结论 3种CYP2C9抑制剂不同程度地抑制了短刺小克银汉霉的CYP2C9同工酶,而且CYP2C9底物间存在药物代谢相互作用.

关键词：细胞色素P450 CYP2C9、短刺小克银汉霉、药物代谢、同工酶、酶抑制剂

所属期刊栏目：41

分类号：R968.1(药理学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2005AA2Z3C70

在线出版日期：2006-11-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：967-972