去甲基斑蝥酸钠脂质微球体内外评价

摘要：

目的 制备去甲基斑蝥酸钠脂质微球并对其体外各项性质及大鼠体内药代动力学特征进行研究.方法分别采用动态光散射法、HPLC法和反向透析技术考察了制剂的粒径、ζ-电位、含量、包封率、体外不同介质中的释放特性及以不同介质稀释后样品的性质变化等对制剂做出较全面的体外质量评价.以去甲基斑蝥酸钠注射液为参比制剂,HPLC-MS法测定了大鼠体内药代动力学.结果 制剂各项理化性质较好,平均粒径约为200 nm, ζ-电位为-38 mV,含量约100%,包封率约85%.在pH 7.8的PBS中药物1 h释放约50%,4 h释放约85%以上.以葡萄糖注射液稀释样品的粒径、ζ-电位值变化较小,以5倍量稀释时制剂在2 h内的包封率可保持在80%以上.单剂量股静脉注射脂质微球的药代动力学参数AUC为111.28 μg·mL-1·h-1,血药浓度数据符合双隔室模型.实验表明本制剂与注射液体内各项血浆药代动力学参数无明显差异.结论 脂质微球各项性质较理想且并未改变药物体内血浆药代动力学特征.

关键词：去甲基斑蝥酸钠、脂质微球、药代动力学

所属期刊栏目：41

分类号：R943.4;R969.1(药剂学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2004AA2Z3260

在线出版日期：2006-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：784-788