一种新的合成salacinol衍生物的方法及其对α-糖苷酶的抑制活性

摘要：

目的探索更有效的合成salacinol及其衍生物的方法,以研发新的糖尿病治疗药.方法以D-葡萄糖为原料,经7步反应制得salacinol及其衍生物合成的关键中间体2,4-O-异丙亚基-L-赤藓糖醇-1,3-环硫酸酯(2a);此方法成本明显低于文献报道的以L-葡萄糖为原料的合成方法.以此方法,制备salacinol的含氮衍生物4,并与salacinol进行了体外抑制α-葡糖苷酶活性的比较研究.结果采用此种新的路线,顺利制得salacinol的含氮衍生物(4)及结构简化物(13).结论以D-葡萄糖为原料的新的合成路线优于文献方法,salacinol分子结构中的硫原子用氮原子替代时,其活性明显降低.

关键词：合成、环硫酸酯、赤藓糖醇、salacinol、糖苷酶抑制剂、葡糖苷酶抑制剂、氮杂糖

所属期刊栏目：41

分类号：R916(药物基础科学)

在线出版日期：2006-08-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：647-653