胰高血糖素样肽-1长效注射微球的研究

摘要：

目的制备载胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的长效注射微球,并对其体外释放特性及药效学进行考察.方法采用复乳法(W/O/W)制备载GLP-1聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物(PLGA)的微球;考察微球的粒径大小、外观及包封率等理化特性;以HPLC法测定微球的体外释放速率;在体动物法评价微球制备工艺和体外释放过程中GLP-1的生物学活性.在糖尿病模型小鼠体内考察了微球的降血糖作用.结果微球球形圆整,分散性好,包封率在80%以上;GLP-1微球1个月的体外累积释放可达85%,其释放行为符合近似零级释放模式;使用明胶溶液作为内水相,较好地保持了制备工艺过程中的GLP-1生物学活性,在体外释放过程中GLP-1的生物学活性略有下降;GLP-1微球可显著降低糖尿病模型小鼠的血糖水平,降糖作用可维持1个月.结论用可生物降解的聚合物PLGA作为载体材料,可以将GLP-1制备成缓释1个月的注射微球.

关键词：胰高血糖素样肽-1、聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物、微球、血糖

所属期刊栏目：41

分类号：R943.4(药剂学)

在线出版日期：2006-08-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：603-607