局部用辣椒碱传递体的制备及体内外评价

摘要：

目的制备辣椒碱传递体,并评价其体内外皮肤渗透性.方法采用高剪切分散乳化均质机制备辣椒碱传递体,并对其大小与结构、包封率、释放度、体外皮肤渗透性和在大鼠组织的分布进行评价.结果辣椒碱传递体结构为小单室泡囊,平均粒径150.6 nm.包封率随脂质浓度增加而增加,当脂质浓度为8%时,包封率为96.7%.体外累积释放量随接受液中乙醇浓度的提高而增加,不同基质大鼠腹部皮肤体外辣椒碱累积透皮量为:传递体＞霜剂和混悬液.不同种类皮肤辣椒碱累积透皮量为:小鼠＞大鼠＞人,人体皮肤辣椒碱累积透皮量为:表皮膜＞真皮层和完整皮肤.辣椒碱注射液对大鼠腹腔多次注射体内分布为:骨头＞血液＞皮肤＞肌肉,辣椒碱传递体大鼠腿部局部多次给药,体内分布为:骨头＞皮肤＞血液＞肌肉.结论辣椒碱传递体包封率达到药典的规定(＞80%),辣椒碱传递体可以增加辣椒碱的皮肤透过性,皮肤种类及皮肤的不同层次影响辣椒碱传递体的皮肤透过性.多次注射及局部给药,辣椒碱在骨头及肌肉的分布类似,但在血液及皮肤的分布有所不同.

关键词：辣椒碱、传递体、包封率、皮肤渗透、组织分布

所属期刊栏目：41

分类号：R943.43(药剂学)

资助基金：广东省广州市科技局科技攻关项目2003Z3-E5121;广东省科技厅科研项目2004B10401023

在线出版日期：2006-05-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：461-466