(S)-5-乙酰胺甲基-3-[(4-取代胺甲基)苯基]-2-噁唑烷酮衍生物的合成及抗菌活性

摘要：

目的研究 .唑烷酮类衍生物的合成及抗菌活性.方法以4-甲基-3-卤代苯胺为原料,经氯甲酸苄酯酰化、与(R)-丁酸缩水甘油酯环合、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原成胺、胺基乙酰化、苄位溴化得到中间体取代溴苄Ⅷa和Ⅷb.Ⅷa和Ⅷb与胺类化合物包括脂肪胺、芳香胺发生取代反应生成Ⅸa和Ⅸb;测定目标化合物的体外抗菌活性.结果设计、合成了51个新化合物,其结构经1H NMR、元素分析或MS确证.并测定了它们的比旋光度等理化常数.化合物Ⅶb,Ⅸa1,Ⅸa2,Ⅸa7,Ⅸb1,Ⅸb3,Ⅸb10,Ⅸb16和Ⅸb23对G+菌有一定的活性,但不如对照品吗啉噁酮和诺氟沙星.结论在吗啉噁酮结构中苯环4位和吗啉基之间插入亚甲基,不能提高化合物的抗菌活性.

关键词：噁唑烷酮衍生物、吗啉噁酮、抗菌活性

所属期刊栏目：41

分类号：R916.41(药物基础科学)

资助基金：上海市科委资助项目04JC14068,04DZ05902

在线出版日期：2006-05-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：418-425