水杨酸及其类似物抑制β-内酰胺酶的构效关系研究

摘要：

目的检测水杨酸及水杨酸的19个类似物对分离自铜绿假单胞菌的β-内酰胺酶的抑制活性,初步探讨它们的构效关系.方法采用Nitrocefin法.结果水杨酸对该酶的50%抑制浓度(ICso)为22 mmol·L-1;4个类似物的IC50比水杨酸低,其余类似物的活性比水杨酸差.结论水杨酸苯环上的羧基及邻位羟基是活性基团之一.水杨酸邻位上的羟基被羧基取代后能提高抑制活性.在水杨酸的苯环上增加磺酸基或硝基能提高抑制活性.苯环上的氨基可降低水杨酸的抑制活性.在苯甲酸的苯环上连接氯或氟与抑制活性无关.

关键词：水杨酸、β-内酰胺酶、构效关系

所属期刊栏目：41

分类号：R916.2(药物基础科学)

资助基金：中国科学院资助项目30460150

在线出版日期：2006-04-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：230-232