dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-吡咯烷-1-基)-喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用

摘要：

目的寻找新的高效抗革兰氏阳性菌的喹诺酮类药物.方法设计合成了dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-吡咯烷-1-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物,测定其体外活性.结果共合成10个目标化合物,经1H NMR,MS确证其结构.目标化合物具有良好的抗革兰氏阳性菌的活性,尤其是化合物22不仅对4株革兰氏阳性耐药菌(两株MRSA,两株MRSE)的活性表现突出,MIC值为0.015～0.5 mg·L-1,其活性是加替沙星(MIC值为0.125～16 mg·L-1)的4～128倍,而且,对铜绿假单孢菌03-5的MIC值为0.008 mg·L-1,其活性是加替沙星(MIC值为0.03mg·L-1)的4倍.结论化合物22值得进一步深入评价.

关键词：氟喹诺酮、合成、抗菌作用

所属期刊栏目：41

分类号：R916.695(药物基础科学)

在线出版日期：2006-03-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：58-64