葡激酶突变体(K35R)PLGA微球的制备和表征

摘要：

目的制备葡激酶突变体(K35R,DGR)的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)微球,使其在包封和释放过程中都能保持活性.方法使用复乳溶剂挥发法制备DGR的PLGA微球,研究了搅拌速度、PLGA浓度、内水相和外水相中的添加剂对蛋白包封率以及微球性质的影响,并进行了DGR微球的体外和体内释放试验.结果 2%聚乙烯醇可以有效抑制超声乳化时DGR在水/二氯甲烷界面上的变性,将DGR的活性回收率从16%提高到几乎100%.在外水相中加入NaCl可以显著提高蛋白包封率,同时对微球的粒径分布和表面形态也产生了重要影响.DGR微球的体外释放呈现两个时相,15 d释放大约DGR总活性的50%.DGR微球在体内持续释放5 d.结论制备的PLGA微球,DGR包封率高,稳定性较好,是DGR的良好载药系统.

关键词：葡激酶、微球、聚乳酸-羟基乙酸、聚乙烯醇

所属期刊栏目：41

分类号：R943.3(药剂学)

资助基金：the National High-tech Research Development Program2001AA215291

在线出版日期：2006-03-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：12-18