采用重组人源CYP酶研究艾瑞昔布的体外羟基化代谢

摘要：

目的探讨新型抗炎镇痛药艾瑞昔布在人体内的羟基化代谢酶.方法用体外重组的人源细胞色素P450(CYP)进行孵育代谢实验,液相色谱-多级质谱法分析代谢产物和残留的母体药物,利用整体归一化法对4种CYP酶的代谢作用大小进行评估.结果艾瑞昔布羟基化代谢可由CYP2C9,CYP2D6和CYP3A4催化,其各自作用大小分别为62.5%,21.1%和16.4%.结论CYP2C9为艾瑞昔布羟基化的主要代谢酶.

关键词：细胞色素P450、羟基化代谢、艾瑞昔布、液相色谱-多级质谱法、整体归一化

所属期刊栏目：40

分类号：R969.1;R969.2;Q559.9;R971.1(药理学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2003AA2Z347C

在线出版日期：2005-12-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：912-915